Thuốc giảm đau hạ sốt, chống viêm không steroid

Paracetamol

Dược động học

Hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa, sinh khả dụng là 80-90%, hầu như không gắn vào protein huyết tương. Chuyển hóa lớn ở gan và một phần nhỏ ở thận, cho các dẫn xuất glucurovà sulfo-hợp, thải trừ qua thận.

Đặc điểm tác dụng

Cũng như các thuốc chống viêm non-steroid khác, paracetamol có tác dụng hạ sốt và giảm đau, tuy nhiên lại không có tác dụng chống viêm và thải trừ acid uric, không kích ứngtiêu hóa, không ảnh hưởng đến tiểu cầu và đông máu.

Tương tác

Uống paracetamol liều cao dài ngày có thể làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.

Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.

Các thuốc chống giật (như phenytoin, barbiturat, carbamazepin...) gây cảm ứng enzyme ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hoá thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật, tuy vậy người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.

Tác dụng phụ

Ở liều thông thường, paracetamol không gây kích ứng niêm mạc dạ dày, không ảnh hưởng đông máu như các NSAIDs, không ảnh hưởng chức năng thận. Tuy nhiên, một số nghiên cứu cho biết dùng paracetamol liều cao (trên 2000 mg/ngày) có thể làm tăng nguy cơ biến chứng dạ dày.^[19]

Đôi khi xảy ra ban da và những phản ứng dị ứng khác. Thường là ban đỏ hoặc ban mày đay, nặng hơn có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan.

Ở một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.

Sử dụng paracetamol (acetaminophen) trong năm đầu tiên của cuộc sống và sau đó trong thời kỳ thơ âu có thể tăng nguy cơ bị hen, viêm mũi kết mạc mắt và eczema vào lúc 6 đến 7 tuổi, theo các kết quả của giai đoạn 3 của Chương trình nghiên cứu quốc tế về Hen và các Bệnh dị ứng ở trẻ em.^[20]

Một số chế phẩm có tại Việt Nam

Viên nén Paracetamol.

Viên sủi Efferalgan codein.

Chế phẩm viên nén: Paracetamol, Panadol, Donodol… 500 mg.

Chế phẩm viên đạn: Efferalgan, Panadol 80 mg, 150 mg, 300 mg.

Chế phẩm viên sủi: Efferalgan, Donodol, Panadol 500 mg.

Chế phẩm gói bột Efferalgan 80 mg.

Chế phẩm dạng bột tiêm: Pro-Dafalgan 2g proparacetamol tương đương 1g paracetamol.

Chế phẩm dạng dung dịch uống.

Các chế phẩm kết hợp với các thuốc khác:

Pamin viên nén gồm Paracetamol 400 mg và Chlorpheramin 2 mg.
Decolgen, Typhi... dạng viên nén gồm Paracetamol 400 mg, Phenyl Propanolamin 5 mg, Chlorpheramin 2 mg có tác dụng hạ sốt, giảm đau, giảm xuất tiết đường hô hấp để chữa cảm cúm.
Efferalgan-codein, Paracetamol-codein, Codoliprane, Claradol-codein, Algeisedal, Dafagan-codein dạng viên sủi gồm Paracetamol 400–500 mg và Codein sulphat 20–30 mg có tác dụng giảm đau nhanh và mạnh, giảm ho.
Di-Antalvic dạng viên nang trụ gồm Paracetamol 400 mg và Dextro-propoxyphen hydrochloride 30 mg (thuộc nhóm opiat yếu) có tác dụng giảm đau mạnh (ở mức độ trung gian so với giảm đau gây nghiện và giảm đau non-steroid).

Chỉ định

Giảm đau: dùng chữa các chứng đau nông mức độ nhẹ hoặc vừa do bất cứ nguyên nhân gì, như: đau đầu, đau khớp, đau cơ và gân, đau do chan thuong nhe....

Hạ nhiệt: điều trị các chứng sốt do bất cứ nguyên nhân gì, như: viêm khớp, nhiễm khuẩn tai mũi họng, miệng, phế quản-phổi, say nắng, phát ban và truyền nhiễm ở trẻ em, sốt do tiêm chủng...

Chống chỉ định

Người bệnh suy gan, suy thận, thiếu máu nặng.
Mẫn cảm với paracetamol.
Người thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.

Liều lượng

Đối với người lớn dùng thuốc thường tính theo viên. Như người lớn thường dùng 1-2 viên paracetamol 500mg cho mỗi lần và dùng 3-4 lần trong 24 giờ (tức trong một ngày) và không được dùng quá 4g/ngày. Còn đối với trẻ em, đây là đối tượng đặc biệt nên trẻ được cho dùng với liều thường tính theo mg thuốc/kg cân nặng của trẻ. Tức là đối với paracetamol trẻ được cho dùng với liều mỗi lần 10-15mg paracetamol/kg cân nặng của trẻ. Tùy cân nặng của trẻ sẽ tính ra liều cho mỗi lần dùng, như trẻ cân nặng 10kg sẽ dùng mỗi lần 100-150mg paracetamol.

Liều paracetamol mỗi lần dùng cho mọi lứa tuổi của trẻ là 10-15mg/kg nhưng số lần dùng tính cho cả ngày là 24 giờ tùy lứa tuổi có khác. Như trẻ sơ sinh dùng liều 10-15mg/kg cho mỗi lần và cách 6-8 giờ dùng một lần, tức trong ngày dùng 3-4 lần. Còn trẻ lớn hơn cũng dùng liều như trẻ sơ sinh nhưng nhịp cho thuốc gần hơn, cách 4-6 giờ dùng một lần, tức trong ngày dùng 4-6 lần nhưng kèm theo có lời khuyên không dùng quá năm lần trong vòng 24 giờ

Ibuprofen

Ibuprofen (INN) (phát âm / aɪbju ː proʊfɛn/ hay / aɪbju ː proʊfən /) là một thuốc chống viêm non-steroid (NSAID) ban đầu được giới giới thiệu là Brufen, và từ đó dưới nhiều nhãn hiệu khác (xem phần tên thương mại), thông dụng như Nurofen, Advil và Motrin. Nó được dùng để giảm các triệu chứng viêm khớp, thống kinh nguyên phát, sốt, và như một thuốc giảm đau, đặc biệt là nơi có viêm. Ibuprofen còn được biết là một thuốc chống kết tập tiểu cầu, mặc dù tác dụng này tương đối yếu và ngắn so với aspirin hay các thuốc chống kết tập tiểu cầu khác

Tác dụng dược lý
Liều ibuprofen thấp (200 mg, và đôi khi là 400 mg) được cung cấp không cần đơn (OTC) tại hầu hết các nước. Ibuprofen có thời gian hoạt động phụ thuộc liều vào khoảng 4-8 giờ, lâu hơn so với thời gian bán thải. Liều khuyến cáo khác nhau tùy thuộc khối lượng cơ thể và chỉ định. Nói chung, liều uống khoảng 200–400 mg (5–10 mg / kg ở trẻ em) mỗi 4-6 giờ, liều tối đa hàng ngày thường là 800–1200 mg. Liều 1200 mg được coi là liều tối đa hàng ngày với thuốc uống không đơn (OTC), còn ở cơ sở y tế, liều tối đa hàng ngày có thể tới 2.400 mg. Không giống như aspirin, dễ bị phá hủy trong nước, ibuprofen ổn định, do đó ibuprofen có thể dùng ở dạng gel hấp thụ qua da, và có thể được sử dụng trong chấn thương thể thao, với ít rủi ro về vấn đề tiêu hóa

Aspirin

Chỉ định và liều lượng

Giảm đau đối với các chứng đau nhẹ và vừa, hạ sốt: liều 1-3g/24h, chia làm 4-6 lần uống lúc no. Trẻ em 6-15 tuổi ngày 0,3-0,9g chia 3-6 lần. Trẻ em <6 tuổi 25-30mg/kg/24h chia 3-6 lần.

Chống viêm: liều cao từ 4-5 g/24h. Trẻ em: 80-100mg/kg/24h chia 3-4 lần. Được chỉ định cho hầu hết các chứng viêm khớp và viêm ngoại vi khác.

Phòng và điều trị huyết khối do kết tập tiểu cầu: dùng liều thấp, ngày uống 3 lần, mỗi lần 0,5g. Được chỉ định trong các bệnh lý có rối loạn huyết động như: bệnh lý van tim, bệnh mạch vành, bệnh giãn tĩnh mạch ngoại vi…

Điều trị Goutte cấp (tăng thải trừ acid uric): liều cao 4-5g/24h. (Liều thấp có tác dụng ngược lại).

Chống chỉ định

Tiền sử hoặc hiện tại có bênh lý dạ dày – hành tá tràng.

Tiền sử dị ứng với ibuprofen hoặc naproxen.

Bệnh lý đe doạ chảy máu như sốt xuất huyết.

Chỉ định thận trọng với bệnh nhân viêm thận, suy gan, có cơ địa dị ứng, cao huyết áp.

Uống aspirin cùng với rượu hoặc các thuốc chống đông làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày.

Độc tính

Mặc dù các dẫn xuất của salicylic đều ít độc, dễ uống, nhưng dùng lâu có thể gây “hội chứng salicylê” (salicylisme): buồn nôn, nôn, ù tai, điếc, nhức đầu, lú lẫn.

Đặc ứng: Phù, mề đay, mẩn ngứa, phù Quick, hen...

Xuất huyết dạ dày thể ẩn, hoặc thể nặng.

Nhiễm độc trên 10g aspirin lích thích trung khu hô hấp là thở nhanh và sâu, gây nhiễm alcali hô hấp, sau đó vì áp lực riêng phần của CO2 giảm, mô giải phóng nhiều acid lactic, đưa đến hậu quả nhiễm acid do chuyển hóa (hay gặp ở trẻ em vì cơ chế điều hòa chưa ổn định).

Liều chết đối với người lớn khoảng 20g.