Aspirin
Aspirin, hay acetylsalicylic acid (ASA), (acetosal) là một dẫn xuất của acid salicylic, thuộc nhóm thuốc chống viêm non-steroid; có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm; nó còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, khi dùng liều thấp kéo dài có thể phòng ngừa đau tim và hình thành cục nghẽn trong mạch máu.
Tác dụng chống viêm
Đặc điểm tác dụng chống viêm
Tác dụng lên hầu hết các loại viêm không kể nguyên nhân.
Chỉ ở liều cao mới có tác dụng chống viêm.
Thuốc có tác dụng lên thời kỳ đầu của quá trình viêm.
Riêng nhóm salicylat còn làm tăng giải phóng steroid nên làm tăng tác dụng chống viêm.
Tác dụng hạ sốt
Tác dụng lên trung tâm: thí nghiệm tiêm thuốc thẳng vào trung khu điều hòa thân nhiệt (nhân Caudatus) thì thấy tác dụng hạ sốt rõ rệt. Thuốc không gây hạ thân nhiệt ở người bình thường.
Thuốc làm tăng quá trình thải nhiệt như: giãn mạch da, tăng tiết mồ hôi, và không tác dụng trên quá trình sinh nhiệt.
Thuốc tác dụng trực tiếp lên cơ chế gây sốt: Khi vi khuẩn, nấm, độc tố...(gọi chung là chất gây sốt - pyrogen ngoại lai) xâm nhập vào cơ thể sẽ kích thích bạch cầu sản xuất các chất gây sốt nội tại. Chất này hoạt hóa men cylo-oxygenase (COX), làm tổng hợp PG (nhất là PG E1 và E2) từ acid arachidonic của vùng dưới đồi. PG sẽ gây sốt do làm tăng quá trình tạo nhiệt (rung cơ, tăng hô hấp, tăng chuyển hóa) và giảm quá trình thải nhiệt (co mạch da...). Thuốc hạ sốt do ức chế COX làm giảm tổng hợp PG do đó làm giảm quá trình gây sốt nên có tác dụng hạ sốt. Thuốc không tác động lên nguyên nhân gây sốt nên chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng.
Tác dụng giảm đau
Đặc điểm
Thuốc tác dụng lên các cơn đau nông nhẹ, khu trú hoặc lan tỏa như đau đầu, đau cơ, đau răng, đau khớp. Đặc biệt có tác dụng tốt đối với đau do viêm. Không có tác dụng lên các đau nội tạng như morphine.
Không gây ngủ, không gây khoái cảm, không gây nghiện.
Tác dụng giảm đau của thuốc Aspirin liên quan mật thiết với tác dụng chống viêm.
Tác dụng trên tiểu cầu
Trong màng tiểu cầu có chứa nhiều thromboxan synthetase là enzyme chuyển endoperocyd của PG G2/H2 thành thromboxan A2 (chỉ tồn tại trong 1 phút) có tác dụng làm đông vón tiểu cầu. Nhưng ở tế bào nội mạc lại có prostacyclin synthetase là enzyme tổng hợp PG I2 (prostacyclin) có tác dụng đối kháng với thromboxan A2. Vì vậy tiểu cầu chảy trong thành mạch bình thường không bị đông vón. Khi nội mạc mạch bị tổn thương thì PG I2 giảm, mặt khác tiểu cầu tiếp xúc với nội mạc bị tổn thương sẽ giải phóng ra thromboxan A2 đồng thời phóng ra các “giả túc” làm dính các tiểu cầu lại với nhau, đó là hiện tượng ngưng kết tiểu cầu làm cho máu đông lại.
Tác dụng trên hệ dạ dày ruột:
viêm loét dạ dày ,
Vì vậy phải uống thuốc vào lúc no và không dùng thuốc cho những người có tiền sử loét dạ dày hành tá tràng. Nếu chỉ định Aspirin kéo dài nên kết hợp với Misoprostol (Bd Cytotec, Gastec) viên 200mg (0,2mg): đây là dẫn chất tổng hợp tương tự như PGE1 có tác dụng chống loét và tiết dịch vị, còn có tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày tá tràng
Trên hệ tiết niệu
Do ức chế hình thành PGI2 ở thận làm giảm lưu lượng máu nuôi thận, giảm mức lọc cầu thận, giải phóng các renin, ảnh hưởng tới việc di chuyển ion và trao đổi nước, gây nên các rối loạn chức năng tiểu cầu thận, viêm thận mô kẽ, hoại tử nhú thận, suy thận cấp và tăng kali máu.
Trên hệ huyết học
Hội chứng xuất huyết, làm kéo dài thời gian chảy máu, có thể gây ra hiện tượng xuất huyết dưới da do ức chế ngưng kết tiểu cầu[16].
Với thai phụ
Dễ gây quái thai ở 3 tháng đầu, ở 3 tháng cuối có thể làm tăng thời gian mang thai vì ức chế PGE, PGF (là chất gây tăng co bóp tử cung), đồng thời có thể ảnh hưởng chức phận của thai nhất là tuần hoàn và hô hấp.
Chỉ định và liều lượng
Giảm đau đối với các chứng đau nhẹ và vừa, hạ sốt: liều 1-3g/24h, chia làm 4-6 lần uống lúc no. Trẻ em 6-15 tuổi ngày 0,3-0,9g chia 3-6 lần. Trẻ em <6 tuổi 25-30mg/kg/24h chia 3-6 lần.
Chống viêm: liều cao từ 4-5 g/24h. Trẻ em: 80-100mg/kg/24h chia 3-4 lần. Được chỉ định cho hầu hết các chứng viêm khớp và viêm ngoại vi khác.
Phòng và điều trị huyết khối do kết tập tiểu cầu: dùng liều thấp, ngày uống 3 lần, mỗi lần 0,5g. Được chỉ định trong các bệnh lý có rối loạn huyết động như: bệnh lý van tim, bệnh mạch vành, bệnh giãn tĩnh mạch ngoại vi…
Điều trị Goutte cấp (tăng thải trừ acid uric): liều cao 4-5g/24h. (Liều thấp có tác dụng ngược lại).
Chống chỉ định
Tiền sử hoặc hiện tại có bênh lý dạ dày – hành tá tràng.
Tiền sử dị ứng với ibuprofen hoặc naproxen.
Bệnh lý đe doạ chảy máu như sốt xuất huyết.
Chỉ định thận trọng với bệnh nhân viêm thận, suy gan, có cơ địa dị ứng, cao huyết áp.
Uống aspirin cùng với rượu hoặc các thuốc chống đông làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày.
Độc tính
Mặc dù các dẫn xuất của salicylic đều ít độc, dễ uống, nhưng dùng lâu có thể gây “hội chứng salicylê” (salicylisme): buồn nôn, nôn, ù tai, điếc, nhức đầu, lú lẫn.
Đặc ứng: Phù, mề đay, mẩn ngứa, phù Quick, hen...
Xuất huyết dạ dày thể ẩn, hoặc thể nặng.
Nhiễm độc trên 10g aspirin lích thích trung khu hô hấp là thở nhanh và sâu, gây nhiễm alcali hô hấp, sau đó vì áp lực riêng phần của CO2 giảm, mô giải phóng nhiều acid lactic, đưa đến hậu quả nhiễm acid do chuyển hóa (hay gặp ở trẻ em vì cơ chế điều hòa chưa ổn định).
Liều chết đối với người lớn khoảng 20g.
Ibuprofen
Ibuprofen (INN) (phát âm / aɪbju ː proʊfɛn/ hay / aɪbju ː proʊfən /) là một thuốc chống viêm non-steroid (NSAID) ban đầu được giới giới thiệu là Brufen, và từ đó dưới nhiều nhãn hiệu khác (xem phần tên thương mại), thông dụng như Nurofen, Advil và Motrin. Nó được dùng để giảm các triệu chứng viêm khớp, thống kinh nguyên phát, sốt, và như một thuốc giảm đau, đặc biệt là nơi có viêm. Ibuprofen còn được biết là một thuốc chống kết tập tiểu cầu, mặc dù tác dụng này tương đối yếu và ngắn so với aspirin hay các thuốc chống kết tập tiểu cầu khác
Tác dụng dược lý
Liều ibuprofen thấp (200 mg, và đôi khi là 400 mg) được cung cấp không cần đơn (OTC) tại hầu hết các nước. Ibuprofen có thời gian hoạt động phụ thuộc liều vào khoảng 4-8 giờ, lâu hơn so với thời gian bán thải. Liều khuyến cáo khác nhau tùy thuộc khối lượng cơ thể và chỉ định. Nói chung, liều uống khoảng 200–400 mg (5–10 mg / kg ở trẻ em) mỗi 4-6 giờ, liều tối đa hàng ngày thường là 800–1200 mg. Liều 1200 mg được coi là liều tối đa hàng ngày với thuốc uống không đơn (OTC), còn ở cơ sở y tế, liều tối đa hàng ngày có thể tới 2.400 mg. Không giống như aspirin, dễ bị phá hủy trong nước, ibuprofen ổn định, do đó ibuprofen có thể dùng ở dạng gel hấp thụ qua da, và có thể được sử dụng trong chấn thương thể thao, với ít rủi ro về vấn đề tiêu hóa
Liều ibuprofen thấp (200 mg, và đôi khi là 400 mg) được cung cấp không cần đơn (OTC) tại hầu hết các nước. Ibuprofen có thời gian hoạt động phụ thuộc liều vào khoảng 4-8 giờ, lâu hơn so với thời gian bán thải. Liều khuyến cáo khác nhau tùy thuộc khối lượng cơ thể và chỉ định. Nói chung, liều uống khoảng 200–400 mg (5–10 mg / kg ở trẻ em) mỗi 4-6 giờ, liều tối đa hàng ngày thường là 800–1200 mg. Liều 1200 mg được coi là liều tối đa hàng ngày với thuốc uống không đơn (OTC), còn ở cơ sở y tế, liều tối đa hàng ngày có thể tới 2.400 mg. Không giống như aspirin, dễ bị phá hủy trong nước, ibuprofen ổn định, do đó ibuprofen có thể dùng ở dạng gel hấp thụ qua da, và có thể được sử dụng trong chấn thương thể thao, với ít rủi ro về vấn đề tiêu hóa
0 nhận xét